Хиноксидин быстро и полно всасывается в кишечнике; выделяется с мочой и желчью.
Показания
Назначают внутрь при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей (пиелит, цистит), при холецистите, холангите, абсцессах легких, сепсисе.
Нежелательные реакции
Препарат эмбриотоксичен и мутагенен.
Оксазолидиноны
Линезолид – синтетическое антибактериальное средство с преимущественно грамположительным спектром действия, демонстрирует превосходную активность в отношении лекарственно-устойчивых грамположительных бактерий, в том числе метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus aureus (MRSA), пенициллин-резистентных штаммов стрептококков и ванкомицин-резистентных штаммов энтерококков (VRE) и стафилококков.
Механизм действия
Несмотря на то, что точный механизм действия линезолида остается неопределенным, препарат, по-видимому, нарушаетсинтез белка на рибосомах. Препарат обладает бактериостатическим характером действия. Бактерицидная активность отмечена для Bacteroides fragilis, Clostridiumper fringens и некоторых штаммов стрептококков, включая Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes. Резистентность развивается очень медленно.
Показания
Линезолид назначают внутрь и внутривенно при госпитальной и внебольничной пневмонии (в комбинации с антибиотиками, эффективными в отношении грамотрицательных микроорганизмов); при инфекциях, вызванных ванкомицин-резистентными энтерококками; при инфекциях кожи и мягких тканей.
Нежелательные реакции
Диарея, тошнота, окрашивание языка, изменение вкуса; обратимая тромбоцитопения и анемия, лейкопения и панцитопения; головная боль; кожная сыпь; периферическая нейропатия, нейропатия зрительного нерва (при применении препарата более 8 недель); лактоацидоз.
Линезолид – обратимый неселективный ингибитор моноаминоксидазы, поэтому может взаимодействовать с адреномиметиками, такими как дофамин, адреналин и ингибиторами обратного нейронального захвата моноаминов и серотонина. При совместном приеме возможно развитие гипертензивного криза, сердцебиения и головной боли, а также опасного для жизни серотонинового синдрома.
Производные 5-нитроимидазола
Метронидазол – синтетическое антибактериальное и противопротозойное средство.
Механизм действия
Многие анаэробные бактерии и микроаэрофильные внутриполостные паразиты обладают высоким отрицательным окислительно-восстановительным потенциалом. Ферментные системы этих патогенов восстанавливают нитрогруппу метронидазола (нитрогруппа молекулы метронидазола – акцептор электронов). Восстановленный метронидазол встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов, препятствуя действию флавопротеинов – переносчиков электронов. В результате нарушаются дыхательные процессы, что приводит к гибели клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов и простейших при восстановлении нитрогруппы метронидазол способствует образованию свободных радикалов, которые повреждают ДНК.
Метронидазол применяют при протозойных инфекциях – внекишечный и кишечный амебиаз, трихомониаз (вагинит и уретрит), балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз. Кроме того, препарат эффективен в отношении анаэробных бактерий – бактероидов (в том числе Bacteroides fragilis), Clostridium difficile, Helicobacter pylori.
Показания
Инфекции костей и суставов, ЦНС (менингит, абсцесс мозга), эндокардит, пневмония, абсцесс легких, инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза, вызываемые бактероидами; Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков (вызываемый Clostridium difficile); гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, обусловленные Helicobacter pylori.
Нежелательные реакции
Метронидазол вызывает металлический горький вкус во рту, нарушения функций ЖКТ, нарушение координации движений, аллергические реакции. Необходимо помнить, что метронидазол обладает дисульфирам-подобным эффектом (задерживает окисление этанола на стадии ацетальдегида).
Тинидазол – препарат второго поколения группы нитроимидазола, родственный метронидазолу. Эффективен в отношении многих простейших, в частности при лечении лямблиоза, амебиаза и влагалищного трихомоноза.
