Темазепам. Его снотворный эффект используется не только для лечения бессонницы. Темазепам применяют также перед операциями или сложными и неприятными диагностическими процедурами — но уже не в таблетках, а в виде инъекций. Чтобы пациент меньше беспокоился и переживал о том, что ему предстоит.
Кто-то спросит: а как же, мол, феназепам, лоразепам, нозепам и другие? А их разрабатывали и начинали применять для других целей, поэтому о них речь еще впереди.
Советский транквилизатор
А теперь немного о том самом лекарстве, которые многие по ошибке считают снотворным. И от которого не одна бабушка и не один дедушка, вместо того чтобы спать, вдруг начали дурнеть, бурагозить и видеть всяких чертей, мертвых родственников, живых любовников своей ни о чем не подозревающей половинки и прочую бесовщину. Про то, которое, пока не смягчились условия выписки рецептов, еще с таким стоном карябали своим ЭКГ-подобным почерком на бланке доктора: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин… Да, речь о феназепаме.
За рубежом, насколько я в курсе, его аналогов нет. Дело в том, что в начале семидесятых нашим фармакологам спустили госзаказ. Возможно, даже гособоронзаказ. Мол, очень нужен родной советский узбагоин. Транквилизатор, то бишь. Чтобы дешево, сердито и конкретно. Партия сказала — Василий Васильеич Закусов со товарищи ответили: гов… э-э-э… mauris quaestio! Что в вольном переводе означает: разрешите бегом? Чтобы бензодиазепинового ряда, говорите? Так… чего бы такого присобачить к основной формуле? А! У нас же брома на складах просто завались — повара не успевают в армейские кисели и компоты добавлять! Так это было или не совсем, но к 1974 году препарат был синтезирован, а к 1978 году уже применялся.
Получился довольно мощный транквилизатор, причем мощный сразу по нескольким направлениям — и по действию на тревогу и страхи, и по седативному (успокаивающему) действию, и по способности расслаблять мускулатуру, и по противосудорожному эффекту. Повторюсь еще раз: снотворным его изначально не рассматривали. Просто, вызывая успокоение и снимая тревогу с напряжением, он облегчает наступление сна и поддерживает его необходимую глубину и длительность. В целом, конечно: кому-то из пациентов, особенно в психотическом состоянии, эта таблетка как слону дробина. Но эффект заметили, поэтому многие врачи назначают его именно с этой целью. Кроме того, в тех случаях, когда нет резко выраженной тревоги, страха или возбуждения, феназепам, если его назначить с утра или днем, у многих вызывает эту самую сонливость — видимо, поэтому тенденция назначать это лекарство вечером постепенно переросла в убежденность, что его стоит давать именно как снотворное.
Будучи одним из довольно сильных и активных в ряду производных бензодиазепина, феназепам нередко назначался и пожилым людям. Как раз у них-то и был замечен его парадоксальный эффект. Этот эффект встречается не у всех пациентов в летах, а чаще у тех, кто имеет проблемы с состоянием сосудов головного мозга. Проявляется он в том, что, вместо ожидаемого успокоения или засыпания, пациент становится беспокойным, шебутным, «дурным», как говорят родственники, бестолковым и нередко начинает что-то там себе видеть и слышать. Прямо как алкоголик, словивший геральдического наркологического зверька с пышным хвостом.
Выпускают феназепам и в виде таблеток (по 1 и по 0,5 миллиграмма), и в виде инъекций — в ампулах по миллилитру (в этом миллилитре как раз содержится один миллиграмм). Есть, кстати, еще и ветеринарный феназепам. Он тоже выпускается в ампулах, но доза лекарства в ампуле… хм… лошадиная. 10 миллиграммов. То есть как десять таблеток или десять ампул в пересчете на тот, что применяется в медицине.
Линолеум? Миллениум? Элениум!
Расскажу об одном из двух транквилизаторов, которые, мало того что появились первыми в своей химической группе, — они стали в ней классикой. Золотым стандартом, так сказать. Или иридиево-платиновым, если хотите. А началась история уже почти привычно для многих экспонатов нашего психиатрического волшебного чемоданчика. То есть почти случайно и почти неожиданно. Почему «почти»?
Дело в том, что одна из фармкомпаний, Хоффман — Ля Рош, вела в пятидесятые годы разработку нового транквилизатора. А то мепробамат, который к тому времени вышел на рынок, — это, конечно, здорово, но надо же закреплять успех. В том числе и коммерческий. И в 1955 году Лео Стернбах получил в лаборатории ряд новых соединений. Получил — и забросил работу с ними: чем-то ему не глянулся эффект, который они давали во время экспериментов. А через два года на сцене… то есть в лаборатории, появился человек с тряпкой. Утверждают, что сотрудник, но не исключено, что то был эвфемизм к слову «уборщик». Или какой-нибудь младший лаборант, которого послали прибраться в авгиевых конюшнях. Эрл Ридер (так его звали) медитативно шуровал тем, чем положено шуровать во время генеральной уборки, — и вдруг ой! А что это там за кристаллики такие красивенькие?
Вспомнили, подняли записи прошлых экспериментов — ба, надо же! А его-то мы как раз ни одной подопытной животинке еще не давали! Дали. Восхитились мощным успокаивающим, противосудорожным (не спрашивайте, как его проверяли) и миорелаксирующим эффектом. И решили, что вот это самое хорошо забытое старое и будет их новым транквилизатором.
Так в 1960 году на фармацевтический рынок вышел чуть не почивший в бозе хлордиазепоксид. А чтобы не пугать народ почти ругательным длинным словом, дали ему торговое название «Либриум». У нас в Советском Союзе, а позже и в России это лекарство было известно больше как элениум.
Элениум оказался очень востребованным, причем не только в психиатрической практике. Еще бы: с тревогой и страхами он справлялся не хуже мепробамата. Не будучи снотворным сам по себе, элениум неплохо помогал заснуть в тех случаях, когда бессонница была вызвана тревогой или нервным напряжением, особенно в первые дни его приема. А также усиливал снотворное действие других лекарств.
Был отмечен и изрядный миорелаксирующий (расслабляющий мышцы) эффект, что позволило применять его при болезненных состояниях, сопровождающихся спазмом мышц, причем как в тех случаях, когда причина этого спазма кроется в нарушении сигналов из «центра», — при поражении, например, головного или спинного мозга, так и в случаях, когда этот спазм местный, — к примеру, при миозитах (воспалениях мышц), артритах, радикулитах и пр.
Неплохо справляется элениум и с рядом вегетативных нарушений — потливостью, сердцебиением (даже аритмию он способен уменьшить), может снизить интенсивоность кожного зуда — к примеру, при экземе и нейродермите.
Противосудорожный эффект у него будет послабее, чем, к примеру у диазепама (о котором речь еще впереди), но, тем не менее, имеется.
Кроме того, элениум применяли (а порой применяют и по сию пору) перед операциями и болезненными диагностическими вмешательствами — как для общего успокоения, так и с целью расслабить мышцы, а также усилить действие обезболивающих веществ и миорелаксантов.
