В качестве краткого резюме: попытки уйти от классических транквилизаторов, с их побочными эффектами, привыканием и лекарственной зависимостью предпринимаются. И целый ряд (о других таких лекарствах речь еще впереди) препаратов уже создан, но далеко не все они пока могут поспорить с «классикой» в силе и быстроте действия. Значит, фармацевтам есть куда двигаться и что искать.
Это все лирика
В поисках лекарства, которое было бы способно столь же шустро и надежно побороть тревогу, как и транквилизаторы, и при этом не вызывало бы привыкания и лекарственной зависимости, фармакологи отыскали еще один препарат. Который, однако, довольно быстро оказался рецептурным, но не только из-за привыкания. Впрочем, все по порядку.
Итак, прегабалин. Он же лирика. Разработан и опробован он был сравнительно недавно, но довольно быстро стал известен и востребован. Почему? Все просто. Этот препарат, как выяснилось, быстро и довольно уверенно уменьшает тревогу и страхи, а кроме того, подобно многим транквилизаторам, способен еще и с судорогами у больных эпилепсией бороться. Но это еще не все. Оказалось, что прегабалин вдобавок и на некоторые виды сильных болей хорошо действует — причем и на нейропатические, и даже на те, что испытывает опийный наркоман при абстинентном синдроме. Поэтому некоторые исследователи заподозрили прегабалин в том, что он дружит с опиоидными рецепторами в организме.
Так или иначе, но прегабалин стали применять довольно широко. И при всякого рода тревожных расстройствах в психиатрии, и при острых и хронических болевых синдромах в неврологии — и для снятия абстиненции, особенно героиновой, в наркологии. А поскольку наркоманы — ребята ушлые и привыкли экспериментировать самостоятельно, то препарат быстро сделался рецептурным. Не на таком строгом учете, конечно, как те же транквилизаторы, но тем не менее.
Кроме того, прегабалином, хоть и реже, чем транквилизаторами, но все же стали злоупотреблять. Потому что в высоких дозах у ряда смелых экспериментаторов он оказался способен вызвать приятное ощущение эйфории. А потом появились и первые указания на то, что он тоже, как и транквилизаторы, может вызывать зависимость и даже синдром отмены — с тревогой, бессонницей, раздражительностью и прочими прелестями.
В общем, создать абсолютно безопасный и безвредный конкурент бензодиазепиновым транквилизаторам не получилось. Но препарат получился довольно неплохой и эффективный — если применять по делу и с умом. Впрочем, как всегда…
Барбитураты
В далеком декабре 1864 года, в Мюнхене, в лабораториях Адольфа фон Байера (знаете фармкомпанию, созвучную его фамилии?) химики, по обыкновению своему, химичили. На этот раз их интересовало: а что будет, если зафигачить… пардон, вскипятить малоновую кислоту с мочевиной? Жахнет или нет? Не жахнуло, зато получилась кислота с занятными свойствами. Мышей лабораторных валила на раз. Некоторые, правда, потом оклемывались и гневно вопрошали лаборанта, что это было, не воспользовались ли ими в научных целях во время сна и не обязан ли херр лаборант, как порядочный мужчина, на них теперь жениться.
За названием кислоты тоже не застряло. Кислоту синтезировали 4 декабря, в день Санта Барбары (святой Варвары, то бишь), и в синтезе участвовали ураты (точнее, один — мочевина). А у немцев же все логично, как штангенциркуль, и изящно, как хундсгугель. Вот и получилось название «барбитуровая кислота». И производные ее — соответственно, барбитураты. Правда, злые языки поговаривали, будто Барбара была вовсе не абстрактно-святая, а очень даже конкретно-возлюбленная господина Адольфа, но кто же им, сплетникам, поверит!
Так или иначе, но вскоре на лекарственном рынке появился целый ряд препаратов, которые стали использовать как успокоительные и снотворные, — в частности, веронал (барбитал) и люминал (фенобарбитал). Еще один из барбитуратов, тиопентал натрия, больше заинтересовал хирургов как средство для наркоза — правда, очень короткого действия. Его же стали применять для усыпления животных и для смертной казни (инъекция, дарующая безболезненную смерть). Ну и амитал натрия, который послужил одним из компонентов «сыворотки правды».
Сейчас в психиатрии и неврологии применяются в основном два барбитурата: фенобарбитал и бензонал. Правда, уже не как успокоительные и не как снотворные. Дело в том, что доза, которая давала бы нужный эффект, не так уж далека от токсической. А уж историй о том, как с помощью того же люминала люди отправлялись в мир иной, в истории медицины и в художественной литературе предостаточно. Потому, собственно, и был сделан шаг к открытию транквилизаторов — все не так токсично, трагично и летально.
Фенобарбитал. Получил его Эмиль Фишер в тех же лабораториях Адольфа фон Байера в 1904 году. Потом препарат с немецкой методичностью, въедливостью и пунктуальностью восемь лет обкатывали и испытывали, и в 1912 году он поступил в продажу. Изначально как снотворное и успокоительное средство. Это позже обратили внимание на его противосудорожный эффект, зато теперь он, главным образом, применяется именно при лечении эпилепсии. Прежде всего той, при которой происходят развернутые, генерализованные судорожные припадки. И стараются назначать его перед сном, поскольку снотворного эффекта никто не отменял. Была еще одна область его применения в психиатрии — при белой горячке. Для того чтобы прогнать геральдического наркологического зверька, использовали смесь Попова: 0,4 фенобарбитала и 40–50 граммов водки. Или 40 %-го этилового спирта. Она же, кстати, неплохо купировала абстинентный синдром, при этом пациент засыпал и за новой рюмкой не тянулся.
Бензонал. Или бензобарбитал. Разработан был в Советском Союзе в 1959 году. Цель была — сделать такое противосудорожное лекарство, чтобы не обладало сильным снотворным действием. И чтобы можно было его назначать не только на ночь, но и днем. За основу взяли фенобарбитал, похимичили с формулой, присобачили бензойную кислоту — и получился отечественный противосудорожный препарат. Успокоительным и снотворным эффектом он практически не обладает, при этом неплохо справляется с припадками. В настоящее время, конечно, появились новые лекарства, более продвинутые и в ряде случаев более эффективные, но когда нужна дешевизна и эффект — по старинке используют бензонал и фенобарбитал.
Психостимуляторы
С момента, когда задор и энергия перестают бить по голове разводным ключом и все реже приводят в поступательно-вращательное движение внутренний стержень с заостренным каудальным концом, практически каждый человек начинает задумываться: а чем бы этаким себя взбодрить? Особенно в те моменты, когда эта самая бодрость, концентрация внимания и живость ума крайне необходимы, а от чая уже тошнит, да и от кофе сердце хочет выпрыгнуть, а глазки вот-вот повышибает.
