Поэтому для фармакологии тема психостимуляторов всегда будет актуальной и доходной. Как найти препарат со сбалансированным эффектом? Чтобы пациент именно взбодрился и обрел силы, а не напоминал бешеного тушканчика в каучуковой каморке. Чтобы препарат не оказался наркотиком — но при этом не был и очередным фуфлоназином. В общем, та еще задачка.
Так исторически сложилось, что производные и синтетические аналоги всего того, что получают из листьев кустарников кока и эфедры вызывают и наркотическую зависимость, и огромный соблазн злоупотребить, поэтому в истории медицины вообще и психиатрии в частности они не задержались надолго. Затем пришел черед амфетамина, открытого в 1887 году и активно применявшегося в тридцатые годы прошлого века и военными (тот же бензедрин какое-то время давали пилотам дальних бомбардировщиков и на ночные вылеты), и гражданскими медиками — для лечения депрессий, нарколепсии, болезни Паркинсона и, конечно же, астенических состояний. В шестидесятые годы, правда, одумались: уж слишком много появилось амфетаминовых психозов, да и серотониновый синдром стал косить ряды любителей взбодриться.
Потом, в те же годы, были открыты антидепрессанты, которые пришли на смену амфетамину в лечении депрессий, а астенические состояния решили пользовать чем-нибудь не столь убойным. Так появились производные амфетамина и прочие дальние его родственники, которые и заняли его нишу. Риск злоупотребления никуда не делся, но вред существенно уменьшился.
В настоящее время за рубежом из психостимуляторов используются в основном метамфетамин (дезоксин), декстроамфетамин (декседрин), сочетание левамфетамина и десктроамфетамина (адералл), метилфенидат (риталин, метилин, метадат, концерта, дейтрана), дексметилфенидат (фокалин), модафинил (провигил) и пемолин (бетанамин, цилерт и церактив).
Причем используются они не только для лечения вялости, слабости, истощенности и всего прочего, сопутствующего астеническому синдрому. Применяются эти препараты и для лечения СДВГ (синдрома дефицита внимания с двигательной гиперактивностью) у детей и подростков, а также (как тот же модафинил и ряд прочих) — с целью снижения веса, но тут уж и медики, и пациенты сами взвешивают риски и пользу.
В России до конца девяностых — начала нулевых использовались в основном два психостимулятора: сиднофен и сиднокарб. Довольно мощных, достаточно безопасных. Впрочем, видимо, все же недостаточно: поскольку из них наши умельцы быстро научились варить амфетамин, оба препарата сняли с производства.
Теперь в стране остался один разрешенный психостимулятор — ладастен (он же адамантилбромфениламин). И еще один препарат, обладающий вроде бы и ноотропным, и стимулирующим эффектом: фенотропил.
Немного истории. Само собою, появление на западном фармацевтическом рынке производных амфетамина не могло оставить нашу фармакологию равнодушной. Типа, они там бодрятся, а мы что? Прорубей на круглый год не напасешься, индийский чай хорош, но на чифирь его пускать некомильфо, и вообще мы первые в космос полетели.
Так в семидесятые годы прошлого века и появились два уже упомянутых психостимулятора, известных и распространенных исключительно в СССР. Сиднокарб (он же мезокарб) и сиднофен (он же фепрозидин). Оба — производные сиднонимина (не пугайтесь, это просто дальний родственник амфетамина). И оба довольно активно использовались. Где?
Сфера применения была в основном медицинской. Чаще — психиатрической, поскольку доктора других специальностей зачастую не подозревали, что у психиатров в волшебном чемоданчике есть такие интересные препараты. Хотя в медицинских общежитиях они нет-нет да и появлялись: студенты-медики, особенно те, кто на психиатрической кафедре ушами не хлопал, полюбили использовать их перед экзаменами. В первую очередь перед такими, к которым надо выучить за короткий срок кучу материала. А что: концентрацию внимания таблетки повышают, бодрость дают, ясности ума добавляют, спать хочется меньше. Главное — не сильно передозировать и не слишком долго пить ударными дозами, иначе состояние вареного удава настигнет уже на экзамене, а не после него.
А если по назначениям — то применялись стимуляторы при нервном и физическом истощении, в периоды, когда организму требовалось прийти в себя после затяжной болезни (в том числе и телесной, не только психической), когда нужно было собрать себя в кучу, прогнать вялость и сонливость. Поскольку сам по себе стимулятор источником сил и энергии не был, а задействовал собственные ресурсы организма, срок его применения был довольно ограниченным: дни и недели. Иначе пациент рисковал оказаться совершенно обессиленным и со стойкой бессонницей вдобавок. А то и заполучить очень неприятный бонус в виде серотонинового синдрома (о нем я постараюсь рассказать отдельно). Эти же стимуляторы могли дать толчок развитию психоза — как в виде обострения уже имеющегося хронического психического заболевания, так и впервые возникшего, по образу и подобию амфетаминового психоза. Хотя такое случалось много реже, чем собственно на амфетамине, и в основном при передозировке. А в конце девяностых — начале нулевых оба препарата исчезли из аптечной сети, поскольку, как уже было сказано, народные умельцы научились делать из них амфетамин, а сырье было недорогим. Но потребность в психостимуляторах никуда не делась, поэтому появились и на текущий момент являются доступными два препарата.
Ладастен (адамантилбромфениламин) — еще более дальний родственник амфетамина, чем сиднокарб и сиднофен. Действует намного мягче, стимулирующий эффект от него заметно слабее, чем у советских предшественников, но все же имеется. А вот сварить из него амфетамин муторнее и дороже, да и передозировкой схожего действия добиться тяжелее. В общем, сочли, что он безопаснее.
Фенотропил. Был изначально заявлен как ноотропный препарат, да и в химической формуле просматривается родство с пирацетамом — но при этом имеет заметно более сильный психостимулирующий эффект, сравнимый с тем, что есть у ладастена. Не зря же антидопинговый комитет запретил спортсменам им пользоваться. Правда, стимулирующий эффект чаще всего постепенно сходит на нет через пару недель от начала приема — но стимуляторы и не рассчитаны на длительное постоянное применение.
Что еще интересного предложит современная фармакология, чтобы можно было быстренько привести себя в тонус, — пока остается только ждать и гадать.
Лапки прочь от амфетаминок
Речь пойдет о побочных эффектах вещества, которое мы НЕ применяем: амфетамина и его близких производных. В некотором роде повторение пройденного и, конечно же, ликбез. Чтобы поуменьшить розовый оттенок в линзах.
С амфетамином и его производными вышла та же самая история, что и со всеми благими начинаниями. Хотели как лучше, получилось как всегда (©).
За много лет и даже веков до открытия амфетамина его природные аналоги уже были у лекарей в ходу: эфедра в Китае, листья ката в Эфиопии и Йемене. В 1887 году немецкий химик Л. Эделеано синтезирует амфетамин. А в 1912 году Антон Келиш (тоже, кстати, немецкий химик) получает его производную, MDMA (3,4-метилендиокси-N-метамфетамин), которую позже назовут «экстази». Примерно в то же время, в 1910 году, синтезируется MDA (или тенамфетамин), он же «сыворотка правды», он же боевое психотропное отравляющее вещество EA-1298, он же «амфедоксамин», в шестидесятых годах продававшийся в аптеках Америки как средство от кашля.
