Этой формулой можно рассчитать абсолютную биодоступность.
В то же время нам интересна и относительная биодоступность. Она позволяет сравнить биодоступность одного активного вещества в различных формах выпуска.
При внутривенном введении парацетамола его биодоступность составляет 100 %. Воздействие на организм окажет все действующее вещество, содержащееся в ампуле для инъекции.
Проглотив таблетку парацетамола, мы обеспечим только 90 % биодоступности. Если ввести свечу парацетамола, биодоступность упадет до 70 %.
В то же время относительная биодоступность может различаться даже при совпадении количества действующего вещества и одинаковой форме выпуска препарата. Такое происходит в случаях, когда у одного лекарства разные производители. Все дело в разных вспомогательных веществах, которые они используют. Вспомогательные вещества необходимы для того, чтобы облачить действующее вещество в подходящую для приема форму. Вспомогательные вещества, в отличие от активного компонента, не имеют фармакологического действия. Однако они влияют на то, как быстро и в каком количестве действующее вещество будет усвоено организмом, а значит, какой эффект оно окажет на нас. Поэтому один и тот же препарат, изготовленный несколькими производителями, может обладать различной биодоступностью. Для примера можно сравнить парацетамол в форме таблеток от фирмы А и от фирмы Б. Если сила действия у них одинаковая, значит, у них одинаковая относительная биодоступность. Такие препараты можно назвать биоэквивалентами.
Все пути ведут к цели
Не все лекарства следует глотать. Действующие вещества могут попадать в кровь через слизистую оболочку рта, прямую кишку, кожу и вводиться прямо в вену. Некоторые лекарства проникают в организм через нос (спреи для носа) или через легкие (ингаляторы для больных астмой). Наиболее редкий способ имеет отношение к костям. Эта методика называется внутрикостным доступом и применятся исключительно в реанимации.
Ротоглотка как место приема и резорбции лекарств
Некоторые препараты хорошо всасываются через слизистую оболочку рта. «Пропускная способность» ротовой полости, однако, ниже, чем у слизистой оболочки кишечника, но при этом в 10–4000 раз выше, чем у кожи (хотя это зависит от принимаемого лекарства). Чем больше слюны в полости рта, тем лучше будет проходить резорбция, так как слюна помогает растворять вещество.
Примером послужат жевательные конфеты от укачивания или для тех, кто пытается бросить курить. Чтобы добиться желаемого эффекта, взаимодействие такой конфетки со слизистой нашего рта должно длиться как можно дольше. Поэтому препараты в подобной форме необходимо тщательно и долго разжевывать!
Другая форма лекарств, попадающих в организм через слизистую рта, называется сублингвальной («под язык») – такие препараты должны долго таять под языком. Также существуют капсулы, которые необходимо раскусывать – при этом содержащуюся в них жидкость не следует сразу проглатывать!
Неважно, что вы приняли: жевательные конфеты, сублингвальные таблетки или капсулы для раскусывания. Непосредственно перед и сразу после приема вы не должны есть или пить. Некоторая пища или кислые напитки способны мгновенно изменить pH-показатель полости рта, что плохо отразится на лекарственном веществе. Кроме этого, из-за активного процесса пищеварения слизистая оболочка рта окажется как бы «в осаде». Это не позволит частицам лекарства свободно через нее проходить.
Всасывание через ротовую полость отлично подходит веществам, которые вряд ли смогут преодолеть метаболизм первого прохождения. Через слизистую рта они попадут прямиком в кровь, минуя воротную вену и печень.
С другого конца: ректальный прием
Лекарства, которые вводятся через прямую кишку, отчасти избегают метаболизма первого прохождения. Прямая кишка не по всей своей длине соприкасается с воротной веной печени, поэтому в последнюю попадает лишь часть действующего вещества. Кроме этого, поверхность кишки, где происходит резорбция, тоже незначительна по площади.
Свечи не входят у пациентов в рейтинг наиболее популярных форм выпуска. Но порой этот способ приема лекарств оказывается самым разумным. Если пациент испытывает слабость или тошноту, свечи подойдут гораздо лучше таблеток. К тому же свечи против сильной боли действуют быстрее тех же самых таблеток, так как путь в кровь у препарата для них гораздо короче.
Свечи: инструкция по применению
Самое неприятное в использовании свечей – это ощущение, возникающее сразу после ввода: острое желание немедленно сходить в туалет.
Используя следующую уловку, вы без труда избежите сопутствующего дискомфорта. Введите свечу тупой стороной вперед! Зауженный конец свечи, оказавшись в сфинктере ануса, вызовет гораздо меньше неприятных ощущений, чем оказывающийся там обычно тупой конец. Теперь сомкнуть анус станет легче. Осталось только слегка сжать ягодицы, и «все встанет на свои места».
Можно и через кожу: наружное применение
Определенные лекарственные вещества могут проникать в организм через кожу. Такой способ хорошо работает с гормонами, при этом действующее вещество содержится в геле или в специальном пластыре.
В обоих случаях лекарству не приходится встречаться со швейцаром в печени, то есть тем самым оно минует метаболизм первого прохождения. Несмотря на это, биодоступность такой формы препарата не будет составлять 100 %, как, например, при инъекции в вену.
Для веществ разного вида естественным барьером является уже сама кожа. Все-таки основная ее функция – защищать нас от негативного влияния окружающей среды. Защитным барьером выступает роговой слой. Поэтому наносить лечебную мазь на ступни – самое неразумное решение пациента. Лучше всего подходит – однако редко используется на практике (да и не у всех имеется) – мошонка.
Также хорошей пропускной способностью отличается кожа за ушами, хотя в сравнении, например, с предплечьем, на нее можно нанести в 40 раз меньше вещества.
Очень небольшое количество известных на сегодня действующих веществ способны преодолеть кожный барьер. В настоящий момент во всем мире их найдется около 20. Еще 30 веществ обладают высоким потенциалом прохождения.
Большинство кремов и мазей разработаны для местного применения. Вам не стоит бояться, что слишком много активного вещества может попасть в кровь и привести к побочному эффекту.
Зачем вводить лекарство с помощью пластыря?
Изначально идея заключалась в поддержании стабильного уровня плазмы в крови, как это происходит при длительных внутривенных вливаниях. Для части медикаментов, таких как гормональные препараты при менопаузе или лекарства для лечения хронических болей, пластырь – это отличное решение. Как и для курильщиков, пытающихся отказаться от сигарет. Приклеивать пластырь раз в два дня для таких пациентов куда комфортнее, чем принимать таблетки несколько раз в день.
