Такие пластыри в научной терминологии называют трансдермальной терапевтической системой (ТТС). Они позволяют на протяжении длительного времени равномерно высвобождать действующее вещество препарата и не просто упрощают жизнь забывчивым пациентам, но и дают возможность избежать метаболизма первого прохождения.
Так выглядит пластырь с лекарством. Резервуар с лекарством, соприкасающийся с кожей, защищен сверху мембранным слоем. Это придумано для того, чтобы активное вещество не проступило сквозь пластырь наружу.
Молекулы действующего компонента медленно следуют друг за другом сквозь верхний слой кожи и попадают таким образом в кровь.
Так неужели у трансдермальных пластырей одни только преимущества?
Вы, должно быть, уже догадались, что нет.
Самым большим недостатком, вне всяких сомнений, является то, что не каждый препарат можно применять в форме пластыря.
Вот список требований к веществу, которое сможет преодолеть кожный барьер. Требования весьма жесткие:
• Оно должно быть «микроскопическим». Молекулам придется просачиваться через узкие «дверцы» в коже.
• Оно должно быть как жиро-, так и водорастворимым.
• Оно должно быть по-настоящему мощным! Ацетилсалициловой кислоте (аспирину) потребовалось бы, например, порядка 17 м2 кожного покрова, чтобы оказать необходимое воздействие. Столько кожи найдется только у единиц на целой планете.
К тому же простой, на первый взгляд, способ применения в действительности скрывает множество подводных камней.
How to: используем трансдермальные терапевтические системы правильно
• Выберите удобное место. Подойдут живот, спина, предплечье или бедро. Ни в коем случае не приклеивайте гормональный пластырь на грудь. На выбранном участке кожи не должно быть влаги, ран, большого количества волос или татуировок.
• Срежьте длинные волосы! Внимание, волосы нельзя сбривать, так как на коже могут остаться небольшие ранки. Ножниц будет вполне достаточно.
• Участок кожи, на который вы наклеите пластырь, следует предварительно вымыть. При этом нельзя использовать мыло – промойте кожу водой. Не применяйте никакие кремы.
• Достаньте пластырь из упаковки и немедленно избавьтесь от мысли разрезать его на полоски. Это может привести к резкому увеличению концентрации препарата, так как резервуар с действующим веществом будет нарушен.
• Не касайтесь клеящейся стороны пальцами, иначе пластырь будет плохо держаться на коже.
• Наклейте пластырь. Чтобы он хорошо зафиксировался, надавливайте на него рукой в течение 30 секунд.
Вы можете принимать душ, ванну или плавать. Температура воды при этом не должна превышать 37°С. Старайтесь не загорать и избегайте тепловых воздействий. Ускоренный ток крови может доставить в организм слишком много активного вещества, что приведет к передозировке препаратом. Высокая температура также может вызвать побочное действие лекарства.
Весьма полезным для вас может оказаться календарик, в который вы будете вносить даты смены пластыря. Еще я хочу отметить, хоть эта информация может показаться вам излишней: прежде чем наклеить новый пластырь, отклейте старый! Иначе произойдет передозировка.
И пожалуйста, регулярно меняйте место на теле, где вы применяете пластырь.
Склейте использованный пластырь, согнув его пополам, и выкиньте его в мусор.
Инъекции заставляют пациентов нервничать
Инъекции можно сравнить с полетом на самолете. Лекарственное средство, попавшее сразу в вену, существенно быстрее и не растеряв ничего по пути добирается к своей цели. Это вам не поездка на поезде – никакой проверки документов в кишечнике, и вас не остановит таможенник, спрятавшийся в печени. Пункт отправления – вены, по которым вы движетесь в правую половину сердца – в легкие – в левую половину сердца. Настоящий бизнес-класс. Лекарственное вещество, путешествующее «авиалиниями», не попадет в ловушку в желудке и не столкнется с большими потерями в слизистой оболочке кишечника. Печень не ослабит его, ведь вещество не заглянет в нее по пути. Преимущество: биодоступность – полные 100 %! Недостаток: не очень подходит для самостоятельного применения.
Цель достигнута: что теперь делать?
Как действуют лекарственные вещества, попав в пункт назначения?
Комплекс «рецептор – лиганд»
Гип-гип-ура! Мы сделали это! Наконец мы внутри.
Ну и что дальше? Как будет действовать лекарственное средство? Чтобы в этом разобраться, давайте-ка используем нашу воображаемую лупу. Это будет выглядеть примерно как на Google-картах: сначала мы издалека посмотрим на земной шар, приблизимся, к континенту – городу – улице, к интересующему нас дому с дверью определенного цвета. Именно в эту дверь мы хотим позвонить и проверить, что же произойдет.
Пауль Эрлих – лауреат Нобелевской премии в области медицины
[22] – изобрел лекарство против дифтерии. Ему же принадлежит одно очень умное (написанное на латыни) выражение, которое можно перевести примерно как «Вещества не действуют, не будучи связанными». Сегодня можно выразить его мысль другими словами: If it fits, it sits
[23]. Во времена, когда возможности провести анализ были весьма ограничены, сделать подобное заявление – очень смелый ход. Однако дальнейшие исследования подтвердили верность высказывания ученого.
Итак, чтобы оказать воздействие на наш организм, лекарственные вещества должны с чем-то соединиться. Места этих соединений называются рецепторами – и вот мы уже на пороге дома! Если представить, что наше тело – это планета, на которой находится множество домов (условно – клеток нашего организма), то рецепторы будут замком на двери каждого домика. Именно так! Принцип ключа и замка! Думаю, вы не раз о нем слышали.
Лекарственному веществу необходим «ключ» (на языке науки – лиганд), с помощью которого он сможет открыть «дверь». И, как в реальной жизни, ключ подойдет не каждому замку.
