SL, если бы вы говорили по-немецки, то легко разгадали бы эту аббревиатуру: schnell-langsam – «быстро-медленный». Такие лекарства состоят из оболочки, которая высвобождает одну часть действующего вещества мгновенно, а вторую – медленно и равномерно. Такую технологию часто используют для производства обезболивающих.
С наилучшими пожеланиями, ваша ЖР
Зачем таблетке устойчивая к кислоте оболочка? Прежде всего для того, чтобы она без существенного повреждения преодолела желудок. И для этого есть несколько причин.
Действующее вещество может быть излишне чувствительным и погибнуть в агрессивной кислотной среде желудка. При помощи оболочки этого можно избежать, и лекарство благополучно высвободится в тонкой кишке.
Или же совсем наоборот – действующей компонент окажется излишне агрессивным по отношению к слизистой оболочке желудка и дерзко атакует ее. В таком случае большая удача, что препарат будет некоторое время заблокирован в своей коробочке.
У фармацевтов есть два принципиально отличающихся способа, чтобы оградить лекарственное вещество от воздействия кислоты. С одной стороны, они могут облечь таблетку в устойчивую к желудочному соку пленку. С другой – сформировать из лекарственного вещества крохотные песчинки (гранулы), каждая из которых будет покрыта защитной оболочкой, а все гранулы поместить в капсулу.
В чем же отличие и существенно ли оно для пациентов?
Оболочка не сможет выдерживать атаки желудка вечно. Если таблетка полностью ею покрыта, медикаменту не стоит надолго задерживаться внутри. Через некоторое время устойчивый к желудочному соку слой все же растворится – и чем дольше таблетка будет оставаться в желудке, тем больше вероятность, что это произойдет.
А задержаться она может, если желудок наполнен пищей. Он не пропускает крупные частицы дальше в кишечник. «Крупные» в данном случае означает – «все более 2 мм». Получается, пока не переварится вся порция спагетти болоньезе, таблетка не пройдет «швейцара», стоящего на выходе из желудка. При каждой попытке прорваться в кишечник, сокращения желудка будут нещадно отбрасывать ее обратно.
Другое дело, если желудок пустой. Таблетка без труда минует строгого «охранника» и отправится дальше в путь. На практике эту ситуацию можно описать так: принимайте таблетку на голодный желудок, иначе она не подействует.
Как понять, что таблетка обладает защитной оболочкой?
Перечитайте инструкции и поищите подобные пояснения:
• желудочно-резистентные драже (ЖРД);
• желудочно-резистентные таблетки (ЖРТ);
• желудочно-резистентные капсулы (ЖРК) или желудочно-резистентные твердые капсулы (ЖРТК).
Нашли такие разъяснения? Значит, пейте на голодный желудок!
Необязательно глотать капсулы, наполненные устойчивыми к желудочному соку гранулами, на голодный желудок. Сама капсула относительно быстро растворится в желудочном соке, высвободив все гранулы. Гранулы меньше 2 мм, а потому придирчивый «швейцар» на выходе из желудка не остановит их. Такая форма выпуска называется «желудочно-резистентные твердые капсулы».
Капсула с крохотными гранулами действующего вещества, устойчивыми к желудочному соку
Когда нужно немного подождать…
Неважно, о каком хроническом заболевании идет речь: удивительно много пациентов не относятся к лечению достаточно серьезно. Трижды в день? Если даже ничего не болит? Эм-м-м… Именно для таких случаев придумали особую форму выпуска лекарств, в них высвобождение действующего вещества занимает время. Такая форма получила название «таблетки замедленного действия». «Замедленный» означает, что действующее вещество будет высвобождаться из оболочки постепенно и равномерно.
Для «замедления» придумали несколько методик. Заинтригованы? Тогда пример: осмотически-управляемая система выпуска пероральной доставки (ну, или просто OROS).
Работа такой системы основана на принципе «пробок и заторов». Частички лекарственного вещества упаковываются в оболочку таблетки. Эта оболочка обладает особым слоем, который пропускает жидкость только в одном направлении. Она называется «семиперманентная мембрана». При помощи лазера в оболочке проделывается небольшое отверстие, которое является для действующего вещества единственным путем «на волю». Иначе ему из таблетки не выбраться. Стоит таблетке опуститься в пищеварительный тракт, в нее сквозь отверстие хлынет жидкость. Частичкам действующего вещества станет тесно внутри, и у них появится «мотивация» выбраться из капсулы. И раз уж в таблетке только одно небольшое отверстие частицы вещества будут вынуждены выстроиться в очередь на выходе. А очередь, как мы знаем, может затянуться… Правда, если прочитать это описание, принцип скорее будет напоминать массовую истерию и бегство.
Если вы внезапно для себя обнаружили в кале целую таблетку! Это всего лишь устойчивая пустая оболочка OROS-препарата. В ней не осталось действующего вещества.
Действие осмотически-управляемой системы длится дольше, а значит, вам нужно принимать таблетки реже. Вместо трех раз в день – всего один! Таблетки замедленного действия содержат в разы больше активного вещества, чем обычные. Если вы измельчите медикамент пестиком, все вещество моментально высвободится, и передозировка приведет к нежелательным реакциям. Измельчать таблетки замедленного действия весьма опасно и лишь в некоторых случаях может не повлечь негативных последствий.
OROS: осмотически-управляемая система выпуска пероральной доставки
От порошка к таблетке, или как мешать препараты – для «чайников»
Все есть сахар
В основе каждой таблетки, капсулы или драже обычно лежит порошкообразная смесь из определенного действующего вещества и различного количества вспомогательных компонентов.
Чтобы таблетка всегда доставляла в тело одну и ту же дозу лекарства, такой порошок должен удовлетворять определенным требованиям. Только представьте себе, что было бы с людьми, у которых проблемы с давлением, если бы в каждой таблетке находилось разное количество вещества. Их давление бы буквально «каталось» по американским горкам!
